Les antibiotiques peptidiques originaux sont biosynthétisés et extraits de la culture de polymyxa ou aeruginosa. Une autre méthode de la fabrication de synthèse des peptides est la synthèse chimique, qui est divisée en synthèse chimique en phase liquide et synthèse chimique en phase solide. La méthode en phase liquide est principalement utilisée pour la synthèse de peptides courts. Le procédé de synthèse en phase solide peut être utilisé pour préparer des peptides à longue chaîne, des peptides cycliques et un complexe.
Depuis que la synthèse peptidique en phase solide a été proposée pour la première fois par Robert Bruce Merrifield, la méthode des peptides synthétiques est devenue plus populaire que la synthèse peptidique en phase liquide en raison de son efficacité élevée. Cette méthode peut assembler rapidement une chaîne peptidique par des réactions successives de dérivés d’acides aminés sur un support insoluble.